Дальневосточные ученые улучшили противораковое вещество из губки

Исследователи из Дальневосточного федерального университета (ДВФУ) и Тихоокеанского института биоорганической химии синтезировали производное фаскаплизина — соединения, получаемого из морских губок и обладающего противоопухолевыми свойствами.

Как оказалось, вновь созданное вещество в два-три раза эффективнее уничтожает раковые клетки, чем сам фаскаплизин.

Научная статья о нем опубликована в журнале Tetrahedron Letters. Ученые разработали способ получения фаскаплизина из индиго и метиленовых активных веществ. Также они синтезировали близкое по строению вещество, 6-оксофаскаплизин, из тех же исходных молекул в одну стадию. Как правило, реакции получения сложных органических веществ проходят в несколько стадий.

Несколько лет назад было показано, что фаскаплизин угнетает работу циклин-зависимой киназы 4 (CDK4) — фермента — регулятора деления клеток, чья активность может способствовать их злокачественному перерождению. Испытания на культурах клеток опухоли рака шейки матки (HeLa) и моноцитов, взятых от больного острой моноцитарной лейкемией (THP-1), показали, что и 6-оксофаскаплизин обладает противораковой активностью. При этом она в два-три раза выше, чем у оригинального фаскаплизина.

Также химики синтезировали несколько других производных фаскаплизина. Они надеются получить множество таких веществ и установить, эффективно ли они подавляют рост опухолевых клеток, и если да, то каких их типов. Для этого дальневосточные ученые не только проводят химические реакции, но и используют компьютерное моделирование. Оно позволяет предсказать химическую активность еще не синтезированных соединений по ожидаемой структуре их молекул.

Ранее фаскаплизин добывали из морских губок — примитивных животных. Теперь масштабы его производства можно расширить без угрозы снижения численности этих организмов. Исходное вещество для получения фаскаплизина и близких по строению соединений — индиго — ранее тоже было исключительно природного происхождения (его добывали из растения индигофера красильная). Однако впоследствии был найден способ его промышленного синтеза, и сейчас индиго получают десятками тонн в сутки

Источник: https://chrdk.ru

16.03.2018