Эсаксеренон: японское лекарство против гипертонии

Экспериментальный антагонист минералокортикоидного рецептора лучше, чем старые спиронолактон и эплеренон. «Даичи Санкё» (Daiichi Sankyo) уведомила о положительных результатах опорных клинических испытаний ESAX-HTN фазы III экспериментального эсаксеренона (esaxerenone) в терапии эссенциальной (первичной) гипертензии.

Первичной конечной точкой было выбрано изменение систолического и диастолического давления в сравнении с эплереноном после 12-недельного лечения. Вторичная конечная точка была установлена как среднее 24-часовое изменение этих показателей после 12-недельной терапии. Подробности исследования станут доступны позже.

Эсаксеренон, разрабатываемый совместно с «Экселиксис» (Exelixis), представляет собой пероральный, нестероидный, избирательный блокатор минералокортикоидного рецептора (MR), или антагонист альдостерона. MR является ядерным гормональным рецептором, вовлеченным в различные сердечно-сосудистые заболевания и метаболические нарушения.

Старые лекарства, относящиеся к этому классу, такие как спиронолактон и эплеренон, характеризуются побочными эффектами, слабой избирательностью и сниженной эффективностью. Кроме того, они не рекомендованы для пациентов с диабетической нефропатией по причине риска гиперкалиемии.

В настоящее время «Даичи Санкё» нацелила эсаксеренон только на японский рынок. Связано это с тем, что артериальная гипертензия чрезвычайно распространена в Стране восходящего солнца: ей страдают приблизительно 43 млн человек, притом что только 30–40% из них адекватно реагируют на существующие гипотензивные медикаменты, фиксируя давление ниже 140/90 мм рт. ст.

Эсаксеренон попутно вступил в опорные клинические исследования ESAX-DN фазы III среди пациентов с диабетической нефропатией: он обкатывается на страдающих диабетом 2-го типа с микроальбуминурией, принимающих блокаторы рецепторов ангиотензина II или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Эсаксеренон — одна из молекул, появившихся в рамках оформленного в марте 2006 года сотрудничества между «Экселиксис» и «Даичи Санкё».

«Байер» (Bayer) занимается экспериментальным финереноном (finerenone), нестероидным MR-антагонистом, тестируемым на пациентах с хронической сердечной недостаточностью на фоне диабета 2-го типа и/или хронической болезни почек, а также пациентах с диабетической болезнью почек с гиперальбуминурией.

Доходы «Экселиксис» проистекают из торговли тремя препаратами: «Кабометикс» (Cabometyx, кабозантиб) для лечения распространенной почечно-клеточной карциномы, «Кометрик» (Cometriq, кабозантиб) для терапии прогрессирующего метастатического медуллярного рака щитовидной железы, «Котеллик» (Cotellic, кобиметиниб) в комбинации с «Зелборафом» (Zelboraf, вемурафениб) для ведения пациентов с неоперабельной или метастатической меланомой с BRAF-мутацией V600E или V600K. Последний реализует «Рош» (Roche), делящаяся с «Экселиксис» прибылью.

Источник: http://mosmedpreparaty.ru

Сохранить

5.10.2017