Канадские ученые: ремдесивир эффективен в отношении коронавируса
Канадскими учеными в журнале The Journal of Biological Chemistry опубликована статья, в которой утверждается, что противовирусный препарат класса ингибиторов РНК-зависимой РНК-полимеразы Ремдесивир эффективен против SARS-CoV-2. Ранее, этими же учеными, было доказано, что препарат работает и против MERS-CoV — возбудителя ближневосточного респираторного синдрома.
Ремдесивир разработан в 2015 году Исследовательским институтом инфекционных заболеваний Армии США совместно с компанией Gilead Sciences. Зарегистрировала препарат компания Gilead Sciences, ему присвоен статус орфанного. Ремдесивир относится к классу противовирусных препаратов, которые ингибируют РНК-зависимую РНК-полимеразу, фермент, необходимый для репликации ряда РНК-вирусов. Поскольку ингибирование фермента препятствует репликации вируса в инфицированных клетках, он проявляет антивирусную активность против ряда одноцепочечных РНК-содержащих вирусов, таких как вирус Эбола, вирус Марбург, респираторно-синцитиальный вирус человека, вирус Джунина, вирус лихорадки Ласса, вирус Нипах, вирус Хендра и коронавирусы (включая вирусы MERS и SARS). Именно поэтому и обосновано его применение для лечения людей инфицированных COVID-19. Схемы лечения подбирались на основе ранее принятой схемы лечения болезни, вызванной вирусом Эбола. В вышедшей научной статье детально описаны механизмы работы препарата. По словам ученых, Ремдесивир обманывает вирусы, имитируя его строительные белки. Один из авторов работы Маттиас Гетте —«Ингибитор включается в процесс репликации много раз, и вирус больше не способен размножаться». Исследования проходили на очищенной РНК-полимеразе SARS-CoV-2. Фермент активно включал ремесдивир (точнее, его активную трифосфатную форму), встраивая его в РНК вместо одного из нуклеотидов. Это, в свою очередь, приводило к тому, что через три нуклеотида от встроенного ремесдевира РНК-полимераза не могла двигаться дальше по синтезируемой цепи, и синтез РНК блокировался. Ключевая особенность ремесдевира — его высокая селективность (биохимическая избирательность). В этом плане он более эффективен, чем трифосфатные формы таких антивирусных препаратов, как софосбувир, фавипиравир и рибавирин.
16.04.2020