Найден способ положить конец «бессмертию» раковых клеток

Химики из Северо-Западного и Чикагского университетов разработали перспективный молекулярный инструмент, который ингибирует один из основных механизмов бесконечной пролиферации раковых клеток — связанный с работой фермента теломеразы. Статья исследователей опубликована в журнале ACS Chemical Biology.

«Теломераза считается основным ферментом, который позволяет раковым клеткам жить вечно, — отмечает ведущий автор исследования Карл Шейдт. — Наша цель — воспрепятствовать этому процессу. Мы разработали первую в своем роде молекулу, которая необратимо связывается с теломеразой, отключая ее активность. Этот механизм предлагает новый путь для лечения рака и понимания клеточного старения».

Идея нового соединения была частично взята у природы. Шейдт был заинтригован биологической активностью хролактомицина — вещества, которое производится бактериями и может частично блокировать действие теломеразы. Ученые использовали хролактомицин в качестве отправной точки при проектировании своих новых молекул.

Исследователи синтезировали более 200 соединений, среди них и вещество под названием NU-1. Оно оказалось наиболее эффективным при ингибировании теломеразы из всех испытанных образцов. Его синтез очень эффективен и включает менее пяти шагов.

Блокирование действия теломеразы новым соединением достигается за счет образования с ним ковалентной связи. Еще одно преимущество NU-1 заключается в том, что его молекулярная структура позволяет ученым добавлять к нему груз, например лекарственное средство для противоопухолевой терапии.

Источник: https://indicator.ru

5.03.2020