Предсказание возможных метаболитов в микросомах печени

Для разработки лекарственных веществ решающее значение имеет исследование метаболизма препарата. Печень – это наиболее важное место метаболизма лекарственных препаратов в организме. Для предсказания возможных метаболитов 10 мкM раствор препарата инкубируют с микросомальной фракцией печени в течение 1ч при 37˚C в присутствии кофакторов I и II фаз метаболизма (NADPH+UDPGA). Реакцию останавливают добавлением ацетонитрила в нескольких временных точках. После осаждения белков полученные образцы, а также контроль без кофакторов, анализирируют на масс-спектрометре с помощью специализированного программного обеспечения Light Sight. Путем сопоставления данных о получаемых массах фрагментов с известной структурой молекулы, проводится предсказание путей метаболизма препарата.

Протокол теста на предсказание метаболитов в микросомах печени

Вид микросом

Человек,     крысы,      собаки,     мыши,                    приматы  (по

требованию)

Концентрация микросом

Кофактор

0.5 мг/мл

НАДФН (I) или НАДФН+ УДФГК (II)

Концентрация соединения

Число повторов

10 мкМ (по требованию)

2

Концентрация ДМСО

0.01 %

Временные точки

0, 15, 30, 60 мин (по требованию)

Метод анализа

ВЭЖХ-МС/МС с использованием программы Light Sight

(ABSciex)

Анализируемые параметры

—   MW метаболитов

—   реакция метаболизма

—       характеристики метаболитов (хроматограмма с RT, MSMS спектры)

—     относительное количество тестируемого соединения и

каждого метаболита во временных точках, %

Формат

Индивидуальное тестирование

 

ДЛЯ ЗАКАЗА ИССЛЕДОВАНИЙ:

Сизюхин Андрей Владимирович

Руководитель отдела продаж R&D сервисов, доклинические исследования

E-mail: sa@chemrar.ru

Тел.: +7 (495) 925-30-74 +доб.(538)

ОТПРАВИТЬ ЗАЯВКУ

    Ajax Call Form
    Loading...
    Translate »