Революционный препарат для лечения гиперлипидемии от Merck близок к одобрению FDA
Препарат Enlicitide от Merck для приема 1 раз в день, снижающий уровень ЛПНП на 60%, близок к одобрению FDA, что может революционно изменить ситуацию на рынке. Кроме того, новые препараты, также значительно снижающие уровень холестерина и лечащие гиперлипидемию (Hyperlipidemia, high cholesterol), готовятся выйти на рынок один за другим.
ЛПНП — это липопротеины низкой плотности, которых называют «плохим» холестерином. Это белково-жировые комплексы, которые переносят холестерин из печени к клеткам организма. Высокий уровень ЛПНП считается фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний, так как избыток этих частиц может оседать на стенках сосудов, образуя атеросклеротические бляшки.
Пероральный препарат для лечения холестерина уже ожидает одобрения FDA
Как сообщают The New York Times, NYT и The Wall Street Journal, WSJ, американская фармацевтическая компания Merck (MSD) близка к одобрению FDA своего нового препарата для лечения гиперлипидемии Enlicitide. В отличие от большинства существующих инъекционных ингибиторов белка PCSK9, этот препарат принимается перорально 1 раз в день.
Самым известным препаратом для лечения гиперлипидемии на рынке является статин от MSD, выпущенный 40 лет назад. Статины действуют путем ингибирования синтеза холестерина в печени. Однако пациентам, которым не удаётся контролировать уровень холестерина с помощью статинов, приходится прибегать к ингибиторам белка PCSK9, которые вводятся инъекционно.
Проблема заключается в том, что многие пациенты избегают инъекционных ингибиторов PCSK9. В настоящее время каждому четвёртому американцу требуется лечение из-за высокого уровня холестерина. Однако лишь около 1% из них получают инъекции, поскольку ежемесячная стоимость превышает 500 долларов, требует самостоятельного введения и сложного оформления страховых полисов. Пероральный препарат, блокирующий белок PCSK9 и эффективно снижающий уровень холестерина, может создать новый спрос на новом рынке.
7 ноября компания MSD представила результаты фазы 3 клинических испытаний Enlicitide на ежегодной научной конференции Американской кардиологической ассоциации (AHA) в Новом Орлеане, США.
Enlicitide блокирует белок PCSK9, вырабатываемый в печени, помогая организму естественным образом снижать уровень «плохого» холестерина. Согласно презентации, у 2912 участников из группы высокого риска, перенесших инфаркт миокарда или инсульт и принимавших Enlicitide в течение 24 недель, уровень ЛПНП снизился до 60%. Риск сердечно-сосудистых заболеваний, таких как инфаркт миокарда и инсульт, снизился до 20% в течение года. Руководитель исследовательского отдела MSD заявил: «Цель — снизить цену, чтобы препарат мог принимать каждый». В настоящее время более 6 миллионов взрослых в США страдают гиперлипидемией.
Новые методы лечения гиперлипидемии появляются один за другим
Другие фармацевтические компании также ускоряют разработку новых методов лечения гиперлипидемии. Так, Amgen владеет препаратом Repatha для инъекций. Пациенты, уже принимающие статины, добавляя Repatha, могут снизить риск инфаркта миокарда и инсульта на 25%. Генная компания CRISPR Therapeutics проводит эксперименты с методом редактирования генов, который может стойко снизить уровень холестерина. У компании Novartis есть препарат Leqvio — инъекционный препарат, блокирующий выработку холестерина с помощью РНК-технологии. Его удобство повышается, поскольку его нужно вводить всего два раза в год.
Компания CRISPR Therapeutics, занимающаяся редактированием генов, экспериментирует с методом редактирования генов, стойко снижающим уровень холестерина с помощью технологии редактирования генов. Результаты испытаний показали, что среди 15 участников у тех, кто получил максимальную дозу, наблюдалось снижение уровня ЛПНП на 49% и триглицеридов на 55%. Однако исследования всё ещё находятся на ранней стадии, и для коммерциализации потребуется больше времени.
О гиперлипидемии
Гиперлипидемия — это аномально повышенный уровень липидов (жиров, таких как холестерин и триглицериды) и/или липопротеинов в крови. Это состояние является фактором риска для развития атеросклероза, который может приводить к инфарктам и инсультам. Причиной может быть как генетика, так и образ жизни, а также другие заболевания. Избыток липидов, особенно «плохого» холестерина (ЛПНП), может откладываться на стенках кровеносных сосудов, образуя атеросклеротические бляшки, эти бляшки постепенно меняются, сужая просвет сосудов и затрудняя движение. Если закупорка происходит в коронарных артериях, это может привести к инфаркту миокарда. Если в артериях головного мозга — к инсульту.
Причины гиперлипидемии. Генетические факторы: Наследственные заболевания, такие как семейная гиперхолестеринемия, могут нарушать обмен холестерина с самого рождения. Питание с высоким содержанием холестерина и холестерина является значимым фактором риска. Другие заболевания: гиперлипидемия может быть следствием других состояний, таких как сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность, заболевание печени или эндокринной системы. Диагностика: Гиперлипидемия часто протекает бессимптомно, поэтому важны регулярные анализы крови на уровень холестерина и липидов. Лечение: Лечение может включать изменение диеты, физической активности и прием лекарственных препаратов, таких как статины и фибраты, под наблюдением врача.
Об Enlicitide и PCSK9
Enlicitide потенциально может стать первым пероральным ингибитором PCSK9, одобренным FDA. Он предназначен для снижения уровня ЛПНП-ХС по тому же биологическому механизму, что и уже одобренные моноклональные антитела, инъекционные ингибиторы PCSK9, но в форме таблеток для ежедневного приема. Enlicitide — это новый низкомолекулярный макроциклический пептид, который связывается с PCSK9 и ингибирует взаимодействие PCSK9 с рецепторами ЛПНП.
PCSK9 играет ключевую роль в гомеостазе холестерина, регулируя уровень рецептора ЛПНП, который отвечает за захват холестерина клетками. Ингибирование PCSK9 направлено на предотвращение взаимодействия PCSK9 с рецепторами ЛПНП. Это приводит к увеличению количества рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, необходимых для удаления холестерина ЛПНП из крови.
Источник: https://www.chosun.com/
Источник: https://www.linkedin.com/
Источник: https://www.merck.com/
12.11.2025