Российские учёные разработали новые вещества для лечения агрессивных форм рака

Получить более биодоступные и менее токсичные вещества с высокой противораковой активностью удалось коллективу ученых СКФУ в составе международного исследовательского коллектива.

Полученные соединения прошли испытания на предмет активности против наиболее агрессивных форм рака, которые не поддаются лечению большинством известных препаратов. Результаты представлены в Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters.

По данным Международного агентства по изучению рака (учреждение ВОЗ, занимающееся проблемой онкологических заболеваний), в 2022 году во всем мире было зарегистрировано 20 млн новых случаев рака, однако прогнозируется, что к 2050 году эта цифра вырастет на 77% и достигнет 35 млн.

Как пояснили в Северо-Кавказском федеральном университете (СКФУ), сегодня в клинической практике для лечения агрессивных и запущенных форм рака используют соединения, которые являются весьма токсичными и оставляют продукты распада клеток в организме, что недопустимо в случае опухолей мозга. Поэтому является важным искать новые препараты, которые будут не уничтожать, а дезактивировать онкоклетки.

По словам специалистов, единственным широко применяемым на практике веществом с такой активностью является ретиноевая кислота (используется для лечения опухолей мозга), однако к ней быстро вырабатывается устойчивость, что приводит к крайне тяжелым последствиям.

Коллектив ученых СКФУ совместно с коллегами из Тexas State University представил три класса соединений – 2-арил-2-(3-индолил) гидроксамовых кислот, обладающих, по словам исследователей, «уникальной способностью превращать раковые клетки в здоровые ткани человека». Однако в процессе работы ученые столкнулись с проблемой плохой биодоступности этих соединений; они слишком быстро выводились из крови.

«Нам удалось с помощью химической модификации «подправить» молекулу так, чтобы она не имела уязвимого для воздействия компонентов крови фрагмента», – сообщил соавтор научной публикации, декан химического факультета СКФУ Александр Аксенов.

В частности, по его словам, были синтезированы два вида аналогов гидроксамовых кислот — ацетамиды и оксазолины, которые не содержат этого фрагмента, но и не теряют эффективность действия «защищенного» соединения.

Более того, как утверждает ученый, относительно некоторых опухолевых тканей эффективность даже возрастает, например, ряд ацетамидов показал еще более высокую биологическую активность по отношению к нейробластоме и аденокарциноме толстого кишечника. Кроме того, авторы исследования доказали, что полученные соединения оказались в 700–1500 раз менее токсичны по отношению к здоровым клеткам.

«Полученные нами соединения могут превращать раковые клетки в здоровые, вызывая повторную дифференциацию, что принципиально отличается от лекарственных препаратов, используемых в настоящее время в клинической практике», – пояснил декан, добавив, что развитие данной технологии позволит эффективно лечить как наиболее опасные формы рака, расположенные в головном мозге, так и другие виды опухолей.

По его мнению, в будущем лечение онкопациентов, вероятно, будет иметь значительно меньшие последствия для организма, а развитие дифференцирующих агентов позволит проводить терапию без хирургического вмешательства по аналогии с тяжелыми бактериальными инфекциями.

Источник: https://ria.ru/ 

18.04.2024