Структура комплекса серотониновых рецепторов поможет создать новые препараты

Американские молекулярные биологи впервые получили трехмерную структуру активированного рецептора серотонина (3А), что позволит создать более эффективные препараты против синдрома раздраженного кишечника и облегчить побочные эффекты после химиотерапии. Исследование опубликовано в журнале Nature. 

Рецепторы серотонина (3A) очень распространены в организме. Именно они являются молекулами-мишенями препаратов против боли, желудочно-кишечных расстройств, синдрома раздраженного кишечника и так далее – но до сих пор не очень много было известно об их трехмерной структуре и ее изменениях во время активации рецептора нейромедиатором серотонином.

Группа из Университета Кейс Вестерн Резерв применила для исследования активированной формы рецептора инструментальный метод, который в 2017 году удостоился Нобелевской премии по химии – криоэлектронную микроскопию, которая позволяет получить структуры биологических молекул с атомарным разрешением. В прошлом году лаборатория под руководсвом Судхи Чакрапани сумела получить структуру рецептора самого по себе, а сейчас сумела разрешить комплекс его с серотонином.

Новое исследование устанавливает различные конформации рецептора серотонина, которые делают клетку более или менее проницаемой для определенных молекул — ключевое понимание для разработчиков лекарств. Оно также показывает, какие именно части рецептора наиболее критичны для выполнения им своих функций.

Источник: https://indicator.ru

6.11.2018