Инвитро метаболизм ADME

Биоаналитическая лаборатория НИИ ХимРар выполняет исследовательские работы в рамках изучения биохимических свойств лекарственных препаратов и предлагает услуги по изучению вещества на панели ADME ин витро. Проводя исследование ADME свойств лекарственного кандидата, мы определяем его следующие характеристики:
• Всасывание (скорость и степень)
• Распределение (распространение и локализацию в органах, тканях, биологических жидкостях организма)
• Метаболизм (скорость и пути метаболизма, идентификацию метаболитов, оценка потенциальной фармакологической активности или проявление токсических эффектов)
• Выведение (скорость и пути выведения)

Исследования проводятся в соответствии с рекомендациями FDA, EMA, ICH и OECD.

Оборудование:

•Спектрофотометр Infinite M1000 PRO(TECAN)
•Масс-спектрометр 5500 QTRAP (AB SCIEX)
•Масс-спектрометр 6500 QTRAP (AB SCIEX)

•ВЭЖХ система Agilent 1290 Infinity (Agilent Technologies)

В настоящее время в лаборатории возможно выполнение следующих исследований ADME:

1. Стабильность
1.1 Стабильность в микросомах печени (PDF)
1.2 Стабильность в S9 фракции печени (PDF)
1.3 Стабильность в гепатоцитах (PDF)
1.4 Химическая стабильность (в плазме крови, в искусственном желудочном соке)(PDF)

2. Связывание
2.1 Связывание с белками плазмы крови (PDF)
2.2 Связывание с белками микросом печени (PDF)

3. Проницаемость
3.1 Определение мембранной проницаемости тестируемых соединений (PAMPA) (PDF)
3.2 Определение клеточной проницаемости на модели Сасо-2(без PGP) (PDF)
3.3 Определение клеточной проницаемости и активного транспорта на модели Caco-2/PGP (PDF)

4. Цитохромы
4.1 Ингибирование цитохромов P450, флуоресцентный подход (PDF)
4.2 Ингибирование цитохромов P450, субстратный подход (PDF)
4.3 Время-зависимое ингибирование цитохромов P450 (PDF)
4.4 Фенотипирование цитохрома P450 (PDF)
4.5 Предсказание метаболитов (PDF)

5. Физико-химические параметры
5.1 Оценка термодинамической растворимости(PDF)
5.2 Оценка кинетической растворимости(PDF)

6. Изучение токсичности
6.1 Влияние на жизнеспособность клеток (PDF)
6.2 Предсказание кардиотоксичности — связывание с каналом hERG (PDF)
6.3 Мутагенность — тест Эймса (PDF)